Lamotrygina to znany i powszechnie stosowany lek, który jest zazwyczaj przepisywany pacjentom z padaczką, a także osobom z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi. Jej pełne zrozumienie wymaga zgłębienia wiedzy z zakresu farmakodynamiki i farmakokinetyki.
Mechanizm działania lamotryginy
Lamotrygina działa jako bloker kanałów sodowych bramkowanych napięciem, a jej aktywność zależy od dawki oraz napięcia. Efektem działania leku jest hamowanie powtarzających się z dużą częstością wyładowań neuronów oraz inhibicja wydzielania glutaminianu, neuroprzekaźnika, który odgrywa kluczową rolę w powstawaniu napadów padaczkowych. To właśnie te mechanizmy działania są prawdopodobnie odpowiedzialne za właściwości przeciwpadaczkowe lamotryginy.
Niemniej jednak, mechanizm leczniczy lamotryginy w kontekście zaburzeń afektywnych dwubiegunowych nie jest jeszcze w pełni poznany. Badacze sugerują, że istotną rolę może tu odgrywać interakcja z kanałami sodowymi bramkowanymi napięciem.
Farmakokinetyka lamotryginy
Wchłanianie
Lamotrygina jest lekiem charakteryzującym się dobrymi właściwościami farmakokinetycznymi. Po podaniu doustnym jest ona szybko i całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 2,5 godziny. Ciekawym aspektem jest fakt, że spożycie posiłku jedynie nieznacznie wydłuża czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, nie wpływając jednak na stopień wchłaniania.
Dystrybucja
Wiązanie lamotryginy z białkami osocza wynosi około 55%, a ryzyko działań toksycznych wynikających z wyparcia leku z miejsc wiązania z białkami osocza jest bardzo małe.
Metabolizm i eliminacja
Lamotrygina jest metabolizowana za pośrednictwem enzymów z grupy UDP-glukuronylotransferaz, a następnie eliminowana z moczem. Tylko około 2% pochodnych lamotryginy jest wydalane z kałem.
Częstość podawania innych leków może wpływać na okres półtrwania lamotryginy. Przykładowo, podanie produktów leczniczych indukujących glukuronidację, takich jak karbamazepina i fenytoina, skraca średni okres półtrwania do około 14 godzin, natomiast podanie wraz z walproinianem wydłuża ten okres do około 70 godzin.
Podsumowanie
Lamotrygina to skuteczny lek przeciwpadaczkowy, który działa poprzez blokowanie kanałów sodowych bramkowanych napięciem. Jego mechanizm działania w leczeniu zaburzeń afektywnych dwubiegunowych nie jest jeszcze w pełni zrozumiany. Lamotrygina jest szybko i całkowicie wchłaniana po podaniu doustnym, a jej metabolizm i eliminacja zachodzą głównie za pośrednictwem enzymów z grupy UDP-glukuronylotransferaz.
Bibliografia
https//rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/3666/characteristic